	Naltrexone	Bupropion
작용기전	Opioid receptor antagonist	Dopamine reuptake inhibitor
효능효과	알코올 의존 치료 및 아편류의 효과 차단	우울증, 니코틴 의존을 치료하기 위한 단기간의 보조요법
FDA 승인	1984년(아편중독 치료제)	1985년(항우울제)
용법용량	비만치료: 6.3mg-25mg 사용	비만치료: 50mg-200mg 사용
부작용	구역 등	불면증, 두통, 뇌전증 발작 등
체중감량효과	장기 사용시 5% 미만의 체중감소 관찰 (β-endorphine의 μ-opioid receptor 결합 억제, 즉, POMC의 자가저해 억제)	300-400mg/day 장기 사용시 5% 미만의 체중감소 관찰(dopamine이 POMC 자극) -> POMC의 자가저해로 인한 제한된 효과

기전[!^1][!^2]

Naltrexone/Bupropion 복합제는 주사제인 GLP-1 수용체 작용제(GLP-1 RA)가 주도하는 비만 치료 시장에서 중추신경계의 보상 회로(Reward Pathway) 조절이라는 독특한 기전을 바탕으로 차별화된 역할을 수행한다.
Bupropion은 도파민과 노르아드레날린 재흡수를 억제하면서 시상하부의 POMC 뉴런을 활성화하여 식욕을 억제하고 에너지 소비량을 증가시킨다. POMC는 endogenous opioid에 의해 음성되먹임을 보이는데, naltrexone은 체중감소를 억제하는 opioid 수용체에 대한 길항제로 작용하여 bupropion에 의한 POMC 활성화를 더 증가시켜 bupropion 단독 사용 시보다 체중감량 효과를 높인다[!^5].

Omitted

Naltrexone/Bupropion(콘트라브, Contrave) 구독 N