세포질에서 glucocorticoid 수용체에 결합하여 핵 내로 들어가 glucocorticoid 수용체 element에 결합하여 다양한 염증매개물의 전사를 증가시키거나 감소시켜 기도염증에 효과를 나타낸다.
(더 자세한 내용은 "항염증제/오타코이드류 > 스테로이드" 참조)

흡입 스테로이드의 효능과 생체이용률은 약제마다 차이가 있다.
용량을 높일수록 이득에 비해 부작용 위험이 커질 수 있다.
흡입 스테로이드의 반응도는 환자 개개인에 따라 차이가 있어 흡연자는 흡입 스테로이드의 효능이 감소하므로 필요한 투여 용량이 증가할 수 있다.
여러 가지 흡입 스테로이드가 동등한 효능을 보이는 용량에 따라 저용량, 중간용량, 고용량 등으로 분류된다.
- 흡입 스테로이드제의 용량-반응 관계에서 용량 증가에 따라 효능이 꼭 비례하는 것은 아니고 모든 약제에 대해서 명확히 용량-반응 관계가 증명되지도 않았다.
- 일부 스테로이드는 약제를 투입하는 기구에 따라 효능이 달라지기도 한다.
- 대부분 성인환자에서 흡입 스테로이드의 효능은 budesonide 용량으로 400 μg/일 정도의 용량이면 나타난다.
- 흡입 스테로이드제의 반응도는 환자 개개인에 따라 매우 다양하다. 예) 흡연자는 흡입 스테로이드제의 효능이 감소하므로 투여 용량을 증가시키는 것이 필요할 수 있다.

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