개요
- β-차단제의 원형
- β1 수용체와 β2 수용체를 비슷한 정도로 차단하는 비선택적 약물
- 하루 한 번 투여하는 서방형 제제가 이용
PK/PD
- 높은 친지질 성질: ① 경구투여 후 거의 완전하게 흡수 ② 초회통과효과를 받기 쉬워서 투여량의 약 25%만 순환에 도달
- 대사: ① 대부분 대사 ② 대사산물: 소변으로 배설
작용
- 심혈관 작용: 심근 수축 및 심박동수 감소 → 심박출량 감소
- 말초혈관수축
  - β2 수용체의 차단 → β2에 의한 혈관 확장을 차단
  - 심박출량 감소 →혈압 저하(저혈압) → 반사적인 말초 혈관수축
  - α1 수용체에 대한 영향(-) → 체위성 저혈압(-)
- 기관지 수축
  - 폐의 β2 수용체 차단 → 세기관지 평활근 수축
  - 만성 폐쇄성 폐질환, 천식환자에서는 금기
- 나트륨저류 증가
  - 혈압저하 → 신장관류감소 → 나트륨저류, 혈장량 증가
  - 나트륨저류를 막기 위해 이뇨제와 병용 투여하기도 함
- 당대사 장애
  - β 차단 → 글리코겐분해감소, 글루카곤 분비 감소 → 혈당저하
  - propranolol 복용 중인 제1형 당뇨환자에서 인슐린 주사 시 심한 저혈당 발생 가능
  - β-차단제는 저혈당증에 대한 정상적인 생리적 반응을 약화시킴
치료 용도
- β 수용체에 대한 비선택적인 특성으로 인해 치료용도가 매우 다양
- 심혈관계 질환뿐만 아니라 그 외 여러 가지 용도로 사용되고 있음

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