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Lorcaserin (Belviq)
개요
- 미국 FDA 승인(2012년 6월)①: ① BMI 30 kg/m2 이상인 경우 ② BMI 27 kg/m2 이상이면서 고혈압, 제2형 당뇨병, 이상지혈증 중 한 개 이상을 동반한 경우
※ 2020년 2월 발암 위험성 때문에 미국 FDA에 이어 국내 식약처도 판매･처방･조제 중지 및 회수를 요청하면서 결국 퇴출되었음
① 기존의 fenfluramine, dexfenfluramine은 심장혈관이나 심장판막에서 발견되는 5-HT2a 수용체 또는 심장세포와 심장판막에서 발견되는 5-HT2b 수용체도 자극하여 심근병증(cardiomyopathy) 또는 심장판막의 심내막섬유증(endocardial fibrosis) 등 심장 부작용을 초래할 수 있어서, FDA에서 퇴출되었다. 그러나, lorcaserin은 세로토닌 2C 수용체에만 선택적으로 작용하여 포만감 증가를 유발하고 원치 않는 부작용을 피할 수 있음이 확인되어서, FDA는 2012년 이 약제를 승인하였다.
기전
- 식욕조절중추인 시상하부에 존재하는 세로토닌수용체 5-Hydroxytryptamine (5-HT)2c 수용체와 선택적으로 결합하는 촉진제(Selective 5HT2C receptor agonist)
- 시상하부에서 식욕억제중추(Proopiomelanocortin, POMC) 신경세포를 통해 활성화시켜 포만감 유도
- Lorcaserin과 5-HT2c 수용체의 선택적 결합은, 5-HT2a에 비하여 8-15배, 5-HT2b에 비하여 45-90배로, 매우 강력함
효과
- 체중감소 효과: 5-10% 이상 체중감량효과가 위약군에 비해 의미있게 높음
- 기타 효과: 당화혈색소, 총 콜레스테롤, 혈압, 중성지방 감소
특징
- 장점
- 심혈관 질환에 영향이 거의 없음(판막질환 제외)
- 장기적 처방이 가능
- 경우에 따라 하루 1번 또는 2번으로 조절 가능
- 당뇨병 환자에서 투여 고려
- 부작용 및 단점
- 식욕 억제 효과가 천천히 나타남(순응도 문제)
- Phentermine 복용하다가 교체하면 상대적으로 효과 약하게 느껴짐
복용 시 주의점
- 세로토닌 증후군 예방 위해 항우울제, 편두통약물과 함께 사용 금지
부작용
- 두통(초기), 어지럼증, 구역, 피로, 입마름, 변비, 저혈당(당뇨병 환자)
- 과용량 투여 시 euphoria, hallucination, dissociation 발생
- priapism이 있는 남성에서 조심
- serotonin 증후군 또는 neuroleptic malignant syndrome 발생 가능성(다른 세로토닌 작동성 또는 항도파민제제와의 병용시)
- 설폰요소제 또는 인슐린과 병용하면서 혈당이 조절되던 당뇨병 환자에서 체중감량에 따라 저혈당이 발생할 수도 있어 용량 조정이 필요할 수 있음
- 임신 시 금기(모든 항비만약물들과 동일)
참고자료
- Kim MK. Behavioral Intervention and Anti-Obesity Drug Therapy. Korean Journal of Medicine 2013;84(5):624.
- Kim CS. Recent Advances for Anti-Obesity Agents. J Korean Diabetes 2015;16:260-268
- Roh E, Kim MS. New and emerging drugs for the treatment of obesity. J Korean Med Assoc 2015; 58(5): 452-457
- Kim WJ, Lee CB. New Drugs for Obesity Treatment. Korean J Med 2016;90:121-126
- Yanovski SZ, Yanovski JA. Long-term drug treatment for obesity: a systematic and clinical review. JAMA 2014;311(1):74–86.
