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항바이러스제(Antiviral agents)


목차

개요

항바이러스제의 개발

  • 바이러스는 세포 내에 기생하므로 바이러스의 증식은 세포의 대사과정과 연관됨
    → 항바이러스 효과를 가지는 약물이 세포에도 해를 줄 수 있음

위와 같은 이유로 항생제에 비해 항바이러스제의 개발과 사용은 상대적으로 어렵습니다.

 


작용기전 및 종류

  • 항바이러스제는 바이러스 증식의 여러 단계에 작용
    1. 바이러스의 세포 부착
    2. 칩입/껍질벗김(uncoating)
    3. 유전체 복제
    4. 단백질 합성
    5. 바이러스 입자의 조합/방출 

항바이러스제는 바이러스 증식의 각 단계에 작용하여 항바이러스 작용을 나타냅니다.

 

작용 기전이나 항바이러스제의 구조에 따른 분류

  1. nucleoside 유도체
    1. Non-nudeoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI)
    2. Nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitor (NRTI)
  2. nucleotide 유도체
  3. neuramidase 억제제
  4. amantadine
  5. oligonucleotide
  6. phosphonic acid
  7. 인터페론
  8. Protease inhibitors (PI)
  9. 세포 내 침투 억제제(fusion & entry inhibitor)
  10. integrase 억제제

 

항바이러스 작용 기전과 약제

단계

약제

표적 바이러스

바이러스 핵산 합성

대부분의 항바이러스제는 바이러스 중합효소를 억제하는 뉴클레오시드 혹은 뉴클레오티드 유도체

뉴클레오시드 유사체

Acyclovir, famciclovir, penciclovir, valaciclovir

HSV

Ganciclovir, valganciclovir

CMV

Abacavir, didanosine, emtricitabine, lamivudine, tenvofovir

HIV

Adefovir, entecavir, lamivudine, telbivudine, tenvofovir

HBV

뉴클레오티드 유사체

Cidofovir

CMV

비뉴클레오시드 유사체

Efavirenz, etravirine, nevirapine, rilpivirine

HIV

RNA antisense 뉴클레오티드

anti-sense 뉴클레오티드: mRNA 억제 → 바이러스 복제 억제

Fomivirsen

 

바이러스 침투(Entry)

바이러스가 세포 수용체 간의 부착하거나 세포 내로의 침투 억제

CCR5 수용체 억제제

Maraviroc

HIV

세포막 융합 저해

Enfuvirtide

HIV

단백 합성(Protein synthesis)

바이러스: 폴리펩타이드 전구체 분해 → 바이러스 단백질 합성 / 증식

Atazanavir, darunavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, timpranavir 

HIV

통합 (Integrasion)

통합 효소: HIV-1 → 숙주 세포의 DNA로의 통합 및 바이러스안정화에 필요

Raltegravir

HIV

껍질벗김 (Uncoating)

바이러스 세포 내 침투 → 껍질벗김

Amamtadine, rimantadine

Influenza A

방출 (Releasing)

감염된 세포에서 바이러스가 빠져나오는 과정 억제

Oseltamivir, zanamivir

Influenza A, B

 

작용하는 바이러스에 따른 분류

  1. 항헤르페스바이러스 제제
  2. 항호흡기바이러스 제제
  3. 항간염바이러스 제제
  4. 항레트로바이러스 제제
  5. 비특이적으로 작용하는 인터페론 등

 

 

항헤르페스바이러스

항호흡기바이러스

항간염바이러스

항레트로바이러스

기타 

Nucleoside 유도체

  • Acyclovir, valacyclovir
  • Ganciclovir, Valganciclovir
  • Famciclovir, Penciclovir
  • Vidarabine
  • Sorivudine
  • Trifluridine
  • Ribavirin: RSV 모세기관지염과 폐렴
  • Ribavirin: 만성 C형 간염
  • Lamivudine: 만성 B형 간염 

 

  • Lamivudine

 

 

Nucleotide 유도체

  •  Cidofovir

 

  • Adefovir, Tenofovir: 만성B형간염
  • Tenofovir

 

Neuramidase 억제제

 

  • Oseltamivir, zanamivir, peramivir: influenza

 

 

 

Amantadine/Rimantadine

 

  • influenza 

 

 

 

Oligonucleotide

  • Fomivirsen: CMV

 

 

 

 

Phosphonic acid

  • Foscarnet: CMV

 

 

 

 

Interferon

 

  • 비강 내 스프레이 형태
  • IFN-α: 만성 B형간염, C형 간염

 

  • IFN-α: HPV 감염(condyloma acuminatum)
  • IFN-β: 다발경화증
  • IFN-γ: 만성육아종
  • 악성종양: melanoma

 

 

항 HIV 약제

NRTI 

NNRTI

Protease inhibitors(PI)

Integrase strand transfer inhibitors

Fusion & entry inhibitor

  • Zidovudine
  • Didanosine
  • Abacavir
  • Tenofovir
  • Emtricitabin
  • Efavirenz
  • Rilpivirine
  • Etravirine
  • Saquinavir
  • Ritonavir
  • Indinavir
  • Nelfinavir
  • Fosamprenavir
  • Lopinavir + ritonavir
  • Atazanavir
  • Tipranavir
  • Darunavir
  • Raltegravir
  • Elvitegravir
  • Dolutegravir
  • Enfuvirtide
  • Maraviroc

NRTI : nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitor

NNRTI: Non-nudeoside reverse transcriptase inhibitor

 

 


주요 항바이러스제 - 작용기전별

Nucleoside analogue

Acyclovir (ACV), Valacyclovir (VCV)

 

Acyclovir (ACV)

Valacyclovir (VCV)

개요

  • acyclic guanine 유사체
  • ACV의 L-valine ester 유도체. 경구투여 후 거의 대부분 장과 간에서 ACV로 전환
  • 경구생체이용: ACV보다 3-5배 높음

 

작용기전

  • DNA polymerase 작용 억제
  • VCV는 경구투여 후 ACV로 전환되므로 작용 기전은 ACV와 유사

작용범위

  • HSV, VZV 감염에 가장 효과적
  • 대부분의 HSV 감염증에 효과적: 뇌염, 파종 헤르페스증, 점막/피부 감염 등

HSV 감염

  • 경증의 국소 감염(herpes labialis 등)
  • Herpes genitalis 감염
  • Herpes simplex 뇌염
  • 중증 감염이나 합병증이 동반된 감염(파종 감염, 폐렴, 식도염, 기관기관지염, 직장염, 구내염, 인두염 등)
  • 결막염, 각막결막염
  • ACV-내성 HSV 감염의 치료
  • HIV 감염자에서 치료

HSV 감염의 예방 요법

  • 면역기능이 정상인에서의 재발성 herpes genitalis의 장기간 억제요법
  • HSV-seropositive인 골수이식 수여자 혹은 면역 저하자의 일차 예방 요법
  • HIV 감염자에서 반복되는 재발 감염의 이차 예방 요법

VZV 감염

  • 골수이식, 장기이식, 항암 요법 혹은 그 외 면역 저하자에서 Herpes zoster (shingles, 대상포진)의 치료
  • 정상 면역기능 환자의 Herpes zoster (shingles, 대상포진) 및 급성 안 대상포진 치료
  • 정상 면역기능 환자의 수두 치료
  • 면역저하자의 수두 치료
  • 중추신경계나 폐감염이 있는 신생아의 치료
  • ACV-내성 VZV 감염
  • HIV 감염자에서 치료

부작용

  1. 신장 부작용(전신 투여 시)
    • 발생기전: 신장에서 약물의 결정체화
    • 위험인자: 소변의 양이 적을수록, 정맥 투여 시, 고용량, 빠른 주입 속도 
    • 예방: 정맥 내 주입 속도를 4시간 이상으로 하고 충분한 수분 공급
  2. 신경계 부작용
    • 최고 혈중농도 도달 24-48시간 후에 주로 발생
    • 혼수, 혼돈, 섬망, 뇌병증, 환각, 감각이상, 정신병, 발작, 떨림, 두통 등
    • 위험인자: 고용량 투여, 만성 신부전 환자 등
  3. 주사 부위 반응
    • 정맥염, 소포성 발진 등
    • 투여 약물의 농도가 높은 경우(〉7 mg/mL) 발생 빈도↑
    • 주사액이 정맥 외 조직으로 잘못 투여된 경우 심한 국소 염증반응(e.g. 피부괴사) 발생 가능
  4. 소화기 부작용
    • 복통, 식욕부진, 설사, 간효소 수치 증가, 고빌리루빈혈증, 구역, 구토 등
  5. 혈액 부작용: 백혈구감소, 림프절병증 혈소판 감소 등
  6. 피부 부작용: 탈모, 다형홍반, 광과민성 발진, 가려움증, 두드러기 등
  1. 소화기 부작용: 구역, 구토, 설사, 복통 등
  2. 기타: 신장 부작용, 신경 부작용(어지럼, 혼돈 등)

 

Ganciclovir / Valganciclovir

 

Ganciclovir

Valganciclovir

개요

  • acyclovir 무환 측쇄(acyclic side chain)의 3번 위치에 hydroxymethyl군을 붙인 deoxy- guanosine analogue

cf. anti-CMV 약제: Ganciclovir, Valganciclovir, Foscamet, Ciclofovir, Valacyclovir

ganciclovir의  L-Valyl ester. 경구투여 시 ganciclovir 로 즉시 전환

작용기전

  • 감염된 세포에서 UL97 유전자가 만들어 내는 phosphotransferase에 의해 ganciclovir monophosphate로 전환 → 세포효소에 의한 대사: monophosphate → diphosphate →triphosphate
  • Ganciclovir triphosphate(활성형): 바이러스의 DNA에 결합 → dGTP 결합의 경쟁적 억제 → DNA 중합효소억제 → DNA 복제 억제

치료용도

  • Cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr virus (EBV), Varicella zoster virus (VZV)
  • AIDS 환자의 CMV 감염
  • 조혈모세포이식 환자의 CMV 감염
  • 신이식 환자의 CMV 감염
  • 심장/폐/간/췌장 이식 환자의 CMV 감염
  • 선천 CMV 감염

부작용

  • 골수 억제(m/i): 용량 의존적
  • 중추신경계 부작용: 두통, 어지러움, 정신착란, 환시, 정신병, 떨림, 경련, 운동실조, 졸림, 혼수 등

 

 

Famciclovir(FCV), Penciclovir(PCV)

 

Famciclovir(FCV)

 Penciclovir(PCV)

개요

  • Acyclovir (ACV)의 낮은 경구 흡수율을 개선하기 위하여 개발된 약제
  • 6-deoxypenciclovir의 diacetyl ester 유도체
  • PCV의 경구용 전구약물(prodrug)로 개발
  • 국소 도포용 크림(1% cream)으로만 사용가능
  • 국내에서는 현재 시판되고 있지 않은 상태

작용기전

  • FCV[항바이러스 효과(-)] → 경구 복용시 PCV(활성약물)로 빠르게 대사
  • PCV의 작용 기전은 ACV와 유사
    • 감염 세포 내에서 viral thymidine kinase (TK)에 의해 PCV-monophosphate로 변환 → celluar kinase에 의해 PCV- diphosphate, PCV-triphosphate로 변환(phosphorylation 과정은 감염된 세포에서 ACV에 비해 더 효과적으로 진행) 
  • PCV-triphosphate: 선택길항적(selective competitive intdbition)으로 herpes viral DNA 합성 억제 → 선택적 바이러스 증식 억제

정상세포 DNA polymerase 에 대한 친화력은 바이러스의 DNA polymerase에 대한 친화력보다 매우 낮아 바이러스에 감염되지 않은 정상세포의 DNA합성에는 거의 영향이 없습니다.

치료용도

  • Herpes simplex virus(HSV- 1, HSV-2)
  • Varicella-zoster virus(VZV)
  • Ebstein-Barr virus(EBV): 생체외 실험에서는 일부 효과(+)
  • Cytomegalovirus(CMV): 효과(-)

 

부작용

  • 경구 FCV는 대부분 내약성 우수
  • 가장 흔한 부작용: 두통, 구역 등
  • 그 외: 피로감, 편두통, 가려움증/발진, 월경통, 설사, 복통, 구토, 복부팽만, 백혈구감소증, 간기능이상 등

 

 

Vidarabine

개요

  • adenosine 유사체

작용기전

  • 세포효소에 의한 인산화로 triphosphate 유도체로 변환 
    1. 바이러스와 세포의 DNA 중합효소 활성↓ 
    2. 세포와 바이러스의 DNA에 통합 → chain terminator로 작용
    3. ribonucleoside reductase, RNA polyadenylation, S-adenosyl- homocysteine hydrolase (SAHH) 등의 효소 억제
    4. SAHH 억제 → adenosine deaminase 억제 → 항바이러스 효과/독성

치료용도

  • HSV 결막염: 국소적 vidarabine 투여가 idoxuridine 보다 우수 (→ 알레르기, 독성, 내약성 때문에 idoxuridine을 쓸 수 없는 환자에게 효과적)

cf. 시험관 내에서 herpesviruses, poxviruses, rhabdovinises와 일부의 RNA tumor virus에 항바이러스 작용 발휘

부작용

  • 기형유발, 암 유발 가능성(→ 더 이상 임상에서 정맥투여로는 사용되지 않음)

 

Ribavirin

개요

  • guanosine 유사체. 항바이러스 작용에 필요한 염기 및 D-ribose sugar 포함

작용기전

  • RNA 및 DNA 바이러스 복제 모두 억제
  • Ribavirin monophosphate: inosine-5'-phosphate dehydrogenase (IMPDH) 경쟁적 억제, GTP 합성 억제 → 핵산 합성 억제
  • Ribavirin triphosphate: 인플루엔자 바이러스 RNA 중합효소 억제, 바이러스의 mRNA의 GTP- dependent 5'-capping 경쟁적 억제
  • 인플루엔자 바이러스 중합효소 복합체에 의해 initiation과 특히 capped mRNA primer fragment의 연장(elongation) 억제

치료 용도

  • 분무제: RSV 모세기관지염, RSV 폐렴
  • 경구용: 만성 C형간염
  • 정맥 혹은 분무제: 중증 인플루엔자

 

Sorivudine

개요

  • nucleoside 유사체
  • HSV 감염 세포는 비감염 세포보다 40배 이상 sorivudine 많이 흡수

작용기전

DNA polymerase (DPase) inhibitors without incorporation

  • Virus TK(thymidine kinase)에 의한 인산화(phosphorylation)는 sorivudine의 축적 및 활성에 필수적
  • Sorivudine monophosphate: TS(thymidylate synthase) activity 억제 →  UMP에서 TMP로의 변환 억제
  • Sorivudine diphosphate: diphosphate화 과정은 viral TK 활성도에 좌우
  • Sorivudine triphosphate: viral DNA 복제에 있어 dTTP에 대하여 경쟁적으로 억제

cf. acyclovir triphosphate와는 달리 viral DNA polymerase의 기질이 아니므로 viral DNA 내로 들어갈 수 없음

치료용도

  • herpesvirus: Herpes simplex virus type I (HSV-1), Varicella zoster virus (VZV), Epstein-Barr virus (EBV) 치료제

※ VZV에 대해 강력한 억제효과

부작용

  • Drug-Drug interaction: sorivudine + 5-FU (치명적)

sorivudine 

+

5-FU

▼ 

Bromovinyluracil (sorivudine metabolite)

dihydropyrimidine dehydrogenase에 비가역적으로 결합해서 억제

5-FU catabolism: dihydropyrimidine dehydrogenase: 5-fluorouracil (5FU)의 degrading enzyme

5-FU 혈중 농도 급격한 상승

severe hematopoietic toxicity 

(15명의 사망례 보고)

5-FU와 같이 투여하지만 않는다면 매우 훌륭한 anti-VZV drug이라고 볼 수 있습니다.!

 

Trifluridine

개요

  • fluorinated pyrimidine nucleoside 

작용기전

  • 바이러스 DNA 합성 억제
  • trifluridine monophosphate: thymidylate 합성효소 비가역적인 억제
  • trifluridine triphosphate: thymidine triphosphate에 대한 경쟁적 DNA 중합 효소 저해
  • 바이러스 DNA 및 일부 세포 내 DNA 유입 → 비교적 낮은 농도에서 세포 DNA 합성 억제

치료용도

  • HSV-1, HSV-2, CMV, vaccinia virus

전신적인 독성 때문에 HSV 국소감염증의 치료, 즉 헤르페스각막염(점안액 1%)에만 사용합니다.

 

Lamivudine

개요

  • 강력한 deoxycytidine (nucleoside) 유사체

작용기전

  • 체내에서 인산화되어 3TC-triphosphate로 존재
  • 역전사효소 억제제: HBV pregenomic RNA로부터 역전사되는 바이러스의 DNA 염기서열 내로 삽입 → HBV DNA 합성 진행 억제: HBV DNA의 성숙(elongation) 및 HBV 증식 억제

치료용도

  • 만성 B형간염
  • HIV

 


Nucleotide 유도체

Cidofovir

개요

  • cytosine의 phosphonate nucleotide 유사체
  • 1주일에 한 번 투여 가능

작용기전

  • 숙주 세포 효소 이용 → cidofovir diphosphate로 인산화 → deoxycytidine triphosphate에 대한 경쟁적 저해제 → 바이러스 DNA 중합효소에 작용

치료용도

  • 주로 CMV 치료에 사용
  • 현재 사용 허가된 모든 약제 중에서 CMV에 가장 효과적
  • Acyclovir에 내성인 HSV와 ganciclovir, foscarnet에 내성인 CMV 감염증에도 효과적
  • papovavirus (polyomavirus, papilloma virus), adenovirus, herpesvirus, Epstein-Barr virus, iridovirus, poxvirus 등에 대한 억제력(+)

vaccinia, variola (smallpox)에도 효능이 있어 생물테러 측면에서도 관심이 높습니다.

Cidofovir의 주요 적응증

  1. 피부점막 HSV 병변(HPMPC gel), 특히 acyclovir에 내성일 때 재발 성기 헤르페스증 (HPMPC gel)
  2. 피부점막 HPV 병변(HPMPC gel 또는 종양 내 주사)
  3. HSV 또는 adenovirus성 각막결막염(HPMPC eyedrops)
  4. 면역저하 환자에서 CMV 망막염(초자체 내 주사), 전신 CMV 감염증
  5. 면역저하 환자에서 HSV 및 VZV 감염증(특히 acydovir에 내성일 때)
  6. EBV 연관 질환(예. Hairy leukoplakia)에서의 BK virus 관련 출혈 방광염에서도 사용 가능

 

Adefovir

개요

  • adenosine monophosphate의 acyclic nucleotide의 유사체

작용기전

  • 세포 내로 이동 → 세포 내의 5-phosphoribosyl 1-pyrophosphate synthetase 또는 AMP kinase에 의해 이인산화  → HIV의 역전사효소(reverse transcriptase; RT)의 기질로 작용 → DNA 사슬 연장 중단, HBV와 연관된 RT 반응에서 DNA 사슬 중단
  • Adefovir의 생체이용률을 개선시키기 위한 lipophilic ester pro-drug

예. adefovir dipivoxil: retrovirus의 감염증의 경구 치료제로 사용 가능

치료용도

  • retrovirus, hepadnavirus, herpes virus

이전에는 lamivudine 내성 만성 B형 간염에 사용되었으나 현재는 더 효과적인 tenofovir로 대체되고 있으며 더 이상 first line agent로 추천되지 않습니다.

 

Tenofovir

개요

  • acyclic nucleotide 유사체

작용기전

  • 인산화 작용 → tenofovir diphosphate(활성형)로 전환
  • tenofovir DF(tenofovir disoproxil fumarate): 에스테르 전구 약물
    • 다이에스테르 가수분해에 의해 tenofovir로 전환 → 세포 내로 흡수되어 인산화 작용 →  tenofovir diphosphate (PMPApp) 형태로 활성화
    • Tenofovir diphosphate: deoxyadenosin 5-triphosphate (dATP)와 경쟁하여 바이러스의 reverse transcriptase 저해 + DNA chain terminator

치료용도

  • HIV-1: HIV 감염 치료에 승인된 최초의 nucleotide 유사체
  • HBV
  • 다른 항바이러스제와 상승 작용 또는 부가작용 발휘 

 

 

Neuraminidase 억제제

Oseltamivir (Tamiflu®), Zanamivir (Relenza®), Peramivir (Peramiflu®)

[참조] "인플루엔자" 참조

 


Amantadine, Rimantadine

개요

  • 대칭적 구조를 가지는 삼환계 아민
  • M2 이온통로억제제(M2 ion channel inhibitor, M2I)

작용 기전

  • 매우 낮은 농도에서 M2 단백질 기능 억제를 통한 인플루엔자 A 바이러스 증식 억제
  • 엔도좀(endosome) 에서 바이러스 내로 유입되는 수소이온(H+) 통로 차단 → 바이러스의 외피(envelope)가 탈피(uncoating)되는 것을 방해 → 바이러스 유전자의 세포질 내 방출 차단 → 바이러스 증식 억제
    이미지

치료용도

  • 인플루엔자 A
  • 만성 C형 간염

 

 


주요 항바이러스제 - 병원체별 

HIV antiretroviral drugs

[참조] "antiretroviral agent" 참조

 

Hepatitis B

[참조] 자세한 내용은 "항생제 처방의 정석: 실전편"의 "만성 B형간염" 참조

 

Hepatitis C

[참조] 자세한 내용은 "항생제 처방의 정석: 실전편"의 "만성 C형간염" 참조

 

Herpesvirus

acyclovir, cidofovir, famciclovir, foscarnet, ganciclovir, letermovir, penciclovir, trifluridine, valacyclovir, valganciclovir

 

HPV

cidofovir, imiquimod, interferon, podofilox, sinecatechins

 

Influenza

amantadine, rimantadine

laninamivir

oseltamivir

peramivir

zanamivir

baloxavir marboxil

 

Antiviral biologics

palivizumab

 

Pox viruses

cidofovir, tecovirimat

 

 


Herpesvirus

제제

작용기전

내성기전

이상반응

주요 적응증

Acyclovir

Valacyclovir

Penciclovir

Famciclovir 

  • Guanosine analog (nucleoside analog): initially HSV/VZV-coded thymidine kinase monophosphorylates the guanosine analog to an active intermediate, which is then phosphorylated by cellular kinases
  • The phosphorylated drug is incorporated into the replicating viral DNA strand and inhibits the viral DNA polymerase → termination of viral DNA synthesis
  • Selective action in infected cells only → minimal effect on host cells' DNA replication 
  • Mutated viral thymidine kinase
  • Acyclovir: crystal-induced acute kidney injury 
  • ↑ Transaminases
  • 소화기 증상
  • Thrombotic thrombocytopenic purpura
  • Active infections with
    • Herpes simplex 
    • Varicella zoster 
    • EBV (weak activity)
  • Famciclovir: herpes zoster

Ganciclovir

Valganciclovir

  • Guanosine analog (nucleoside analog): initially phosphorylated to 5' monophosphate by the CMV-coded UL97 kinase  → further phosphorylated to triphosphate by cellular kinases
  • The phosphorylated drug is incorporated into the replicating viral DNA strand and inhibits the viral DNA polymerase → termination of viral DNA synthesis
  • Lower selectivity than acyclovir and penciclovir → can affect host cell's DNA replication
  • Mutated viral UL97 kinase
  • 혈액학적 이상: Pancytopenia (additive effect when administered with NRTIs)
  • 신독성
  • 소화기 증상
  • 중추신경: 두통, 혼돈, 감각이상
  • Systemic treatment of choice for cytomegalovirus (CMV) retinitis in immunocompromised patients (예. with AIDS) 
  • CMV prophylaxis in transplant recipients at risk for CMV infection

Foscarnet 

  • Viral DNA/RNA polymerase inhibitor and HIV reverse transcriptase inhibitor: direct inhibition of viral DNA polymerases by binding to the pyrophosphate binding site of enzyme
  • Does not require activation by viral kinase
  • Mutated viral DNA polymerase
  • 신독성
  • 소화기 증상
  • 중추신경: 두통, 혼돈, 김각이상, 전해질 이상에 의한 발작(예. hypocalcemia)
  • 혈액학적 이상: Leukopenia, Neutropenia
  • Ganciclovir-resistant CMV retinitis
  • Acyclovir-resistant HSV

Cidofovir

  • Viral DNA polymerase inhibitor: direct inhibition of viral DNA polymerases
  • Does not require activation by viral kinase

 

  • 신독성

 

  • CMV retinitis
  • Acyclovir-resistant HSV

 

 

Influenza

  • amantadine
  • rimantadine
  • laninamivir
  • oseltamivir
  • peramivir
  • zanamivir
  • baloxavir marboxil

 

인플루엔자의 치료 및 Chemoprophylaxis에 추천되는 항바이러스제 (미국 CDC, 2020-2021절기)

Antiviral Agent

Activity Against

Use

Recommended For

Not Recommended for Use in

Adverse Events

Oral

Oseltamivir

Influenza A and B

Treatment

Any age

N/A

Adverse events: nausea, vomiting, headache. Post marketing reports of serious skin reactions and sporadic, transient neuropsychiatric events

Chemo- prophylaxis

3 months and older

N/A

 

Inhaled

Zanamivir

Influenza A and B

Treatment

7 yrs and older

people with underlying respiratory disease (e.g., asthma, COPD)

Adverse events: risk of bronchospasm, especially in the setting of underlying airways disease; sinusitis, and dizziness. Post marketing reports of serious skin reactions and sporadic, transient neuropsychiatric events

Chemo- prophylaxis

5 yrs and older

people with underlying respiratory disease (e.g., asthma, COPD)

 

Intravenous

Peramivir

Influenza A and B

Treatment

2 yrs and older

N/A

Adverse events: diarrhea. Post marketing reports of serious skin reactions and sporadic, transient neuropsychiatric events

Chemo- prophylaxis

Not recommended

N/A

 

Oral

Baloxavir

Influenza A and B

Treatment

12 yrs and older

N/A

Adverse events: none more common than placebo in clinical trials

Chemo- prophylaxis

Approved for post-exposure prophylaxis in persons 12 yrs and older

 

 

N/A = not applicable, COPD = chronic obstructive pulmonary disease


참고자료

[Ganciclovir / Valganciclovir]

  • Biron KK: Antiviral dmgs for cytomegalovirus diseases. Antiviral Res 71:154-163,2006.
  • Gilbert C and Boivin G: Human cytomegalovirus resistance to antiviral drugs. Antimicrob agents chemother 49:873-83,2005.
  •  Griffiths P and Lumley S: Cytomegalovirus. Curr Opin Infect Dis 27(6): 554-9, 2014.

 

[Famciclovir(FCV), Penciclovir(PCV)]

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[Trifluridine]

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[Cidofovir]

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