Aminoglycoside
Aminoglycoside란?
- 세포질 내 30S 리보솜에 작용하여 단백질 합성을 억제하면서 항균 효과를 나타내는 6각형의 aminocyclitol 고리를 기본 구조로 하는 항균제
작용기전 |
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내성기전 |
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PK/PD |
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부작용 |
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종류
약제의 어미를 통해 그 기원을 알 수 있다.
Mycin | Micin | Kanamycin 유도체 |
Streptomyces에서 추출된 aminoglycoside | Micromonospara에서 추출된 aminoglycoside | 어미를 'kacin'으로 표기 |
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항균범위
항생제 | GPC | Enterococcus | MS/SA | GNR | Pseudo | Anaerobe | 기타 |
Gentamicin | 0 | ± | ± | + | + | 0 |
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Tobramycin | 0 |
| 0 | + | + | 0 |
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Amikacin | 0 |
| 0 | + | + | 0 | norcarida, NTM |
GPC: 그람양성알균(황색포도알균, 장알균 제외); GNR: 그람음성간균(녹농균 제외)
MS/SA: methicillin-sensitive S. aureus
NTM: Non-tuberculosis mycobacterium
※ ++ 메인타겟, + 커버가능, ± 일부만 커버
주요 Aminoglycoside
Gentamicin |
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Tobramycin |
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Amikacin |
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Sisomicin/netilmicin |
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Astromicin |
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Isepamicin |
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Dibekacin |
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Arbekacin |
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Streptomycin |
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Kanamycin |
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Neomycin |
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Ribostamycin |
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Paromomycin |
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Spectinomycin |
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(Fluoro)Quinolone
개요
작용기전 |
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내성기전 |
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PK/PD |
• 긴 반감기 • 생체이용률: 아주 높음(95% 정도) • 체내에서 충분한 농도에 도달하기 쉬움(cf. moxifloxacin: 요로계 이행성 나쁨 → 요로감염에는 사용x)
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부작용 |
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비고 |
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① 마그네슘 제제(예: 마그오)를 먹고 있는 환자에서 levofloxacin을 투여시 치료효과가 크게 떨어지는 현상
종류
1세대 | Nalidixic acid, cinoxacin |
2세대 | Norfloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, enoxacin, fleroxacin, perfloxacin |
3세대 |
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4세대 |
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항균범위
- 일반적으로 호기성 그람음성균에 대단히 좋은 효과. 녹농균 커버 가능
- 개별 항생제에 따라서 항균범위 차이 존재
- ciprofloxacin: 그람양성균(특히 황색포도알균)에 효과적
- respiratory quinolone(levofloxacin/moxifloxacin/gemifloxacin): Streptococcus pneumoniae 커버 가능
- gatifloxacin/moxifloxacin : 혐기성균 Bacteroides fragilis 커버 가능
종류 | GPC | Enterococcus | MS/SA | GNR | Pseudo | Anaerobe | 비정형 세균 |
Ciprofloxacin | ± | E. faecalis(±) E. faecium(0) | + | + | + | 0~± | + |
Levofloxacin | + | E. faecalis(+) E. faecium(0) | + | + | + | 0~± | + |
Moxifloxacin | + | E. faecalis(+) E. faecium(±) | + | + | + | ± | + |
GPC: 그람양성알균(황색포도알균, 장알균 제외) ; GNR: 그람음성간균(녹농균 제외)
MS/SA: methicillin-sensitive S. aureus
※ ++ 메인타겟, + 커버가능, ± 일부만 커버
Macrolide
개요
macrolide계는 우선 주 타겟이 비정형 세균입니다.
그렇지만 그람양성균도 효과적으로 커버할 수 있기 때문에 나름 적용범위가 넓습니다. Penicillin에 감수성이 있는 균에 항균력이 좋기 때문에 penicillin에 알레르기가 있는 경우 등에서 대체제로 흔히 사용됩니다. 또한 소아에게도 안전하게 사용할 수 있어 소아에서 흔히 처방되고 있습니다.
흔히 남용되고 있는 항균제로 내성률이 크게 높아져 버린 항균제이기도 합니다.
작용기전 |
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내성기전 |
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PK/PD |
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부작용 |
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비고 |
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macrolide계는 부가적으로 항염증 작용이나 섬모운동의 개선 효과도 발휘하는 특이한 항균제이기도 합니다.
- 비정형 세균: mycoplasma, chlamydia, rickettia+ legionella
- 비정형 세균에 효과적인 항균제 3가지: macrolide계, tetracycline계, quinolone계
종류
- Lactone ring의 구조에 따라 14, 15, 16각형으로 분류
Macrolide의 분류
Macrolides | Azalides | Ketolides① | |
14각형 | 16각형 | 15각형 | 14각형 |
Clarythromycin② Dirithromycin Erythromycin③ Flurithromycin Oleandomycin Roxithromycin② | Josamycin Kitasamycin Midecamycin Miokkamycin Rokitamycin Spiramycin | Azithromycin② | Cethoromycin Modithromycin Teithromycin
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① erythromycin의 반합성 물질. Macrolide와 구조적으로 유사한 항생제
② 임상에서 주요 사용되는 macrolides
③ macrolide의 원조격 약물. 국내에서 경구 및 정맥주사용 제제의 생산 및 유통은 중단된 상태
항균범위
- 광범위 항생제: 많은 그람양성균, 그람음성균에 효과적. 혐기성균에 대한 항균력은 미미
- 세포 내 세균에 대한 항균력 우수: mycoplasma, legionella, chlamydia, Rickettsia(일부)
- 그람음성균 중 H. influenzae, Moraxella 커버가 핵심!
- MSSA에 대한 erythromycin과 clindamycin의 교차내성에 주의
Macrolide의 항균범위
| GPC | Enterococcus | MS/SA | GNR | Pseudo | Anaerobe | Atypical |
Erythromycin | ±~+ | 0 | ± | 0~+①
| 0 | 0 | + |
Clarithromycin | ±~+ | 0 | ± | 0~+① | 0 | 0 | + |
Azithromycin | ±~+ | 0 | ± | 0~+① | 0 | 0 | + |
① H. influenzae, M. catarrhalis에 대한 항균력이 핵심!
GPC: 그람양성알균(황색포도알균, 장알균 제외) ; GNR: 그람음성간균(녹농균 제외)
MS/SA: methicillin-sensitive S. aureus
※ ++ 메인타겟, + 커버가능, ± 일부만 커버
Tetracycline
개요
- 세균과 원충류 등을 비롯해 폭 넓은 항균 범위를 보이며 흔한 그람양성 및 음성균, Chlamydia, mycoplasma, Rickettsia, Coxiella, Spirochetes 등에 항균력이 좋으며 Plasmodim에도 효과 있음
작용기전 |
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내성기전 |
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PK/PD |
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부작용 |
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종류
- tetracycline, doxycycline, minocycline, tigecycline
항균범위
- 광범위 항생제: 그람양성균, 그람음성균, 혐기성균
- mycoplasma, chlamydophila pneumonia, chlamydia spp., legionella 커버 가능
- Rickettsia, Q열, vibrio vulnificus의 일차선택약 중 하나
- 혐기성균 Bacteroides fragilis 커버 못함
- 녹농균 커버 못함
항균범위
| GPC | Enterococcus | MS/SA | GNR | Pseudo | anaerobe | Atypical |
Doxycycline | ±~+ | E. faecalis(±) E. faecium(±) | + | ±~+ | 0 | + B. fragilis(±) C. difficile(0) | + |
Minocycline | ±~+ | E. faecalis(±) E. faecium(±) | + | ±~+ | 0 | + B. fragilis(±) C. difficile(0) | + |
Tigecycline | ±~+ | E. faecalis(+) E. faecium(+) | + | ±~+ | 0 | + C. difficile(0) | + |
GPC: 그람양성알균(황색포도알균, 장알균 제외) ; GNR: 그람음성간균(녹농균 제외)
MS/SA: methicillin-sensitive S. aureus
※ ++ 메인타겟, + 커버가능, ± 일부만 커버
기타 항생제
항균범위
종류 | GPC | Enterococcus | MS/SA | GNR | Pseudo | Anaerobe | Atypical | 기타 |
TMP-SMX | + | 0 | + | + |
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| 주폐포자충, toxoplasma, norcardia |
Clindamycin | ± | 0 | + |
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| + | ± |
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Metronidazole |
| 0 |
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| ++ |
| 원충 |
Rifampicin |
| ± | + | + |
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| 결핵 |
GPC: 그람양성알균(황색포도알균, 장알균 제외) ; GNR: 그람음성간균(녹농균 제외)
MS/SA: methicillin-sensitive S. aureus
※ ++ 메인타겟, + 커버가능, ± 일부만 커버
Trimethoprim-Sulfamethoxazole
종류 |
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작용기전 |
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내성기전 |
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항균범위 |
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PK/PD |
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부작용 |
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비고 |
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Lincosamide 계열
종류 |
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작용기전 |
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내성기전 |
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| Clindamycin | Lincomycin |
특징 |
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항균범위 |
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PK/PD |
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Nitromidazole (Metronidazole)
종류 |
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작용기전 |
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내성기전 |
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항균범위 |
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PK/PD |
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비고 |
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